Taste Receptor (味觉受体)

味觉受体属于G蛋白偶联受体（GPCR）家族，介导甜味、鲜味和苦味的感知，主要分为 TAS1R（T1R1、T1R2、T1R3）和 TAS2R（25种人类亚型）两类。TAS1R 通过异源二聚体发挥作用：TAS1R1/TAS1R3 识别鲜味（如L-氨基酸），而 TAS1R2/TAS1R3 感知甜味物质（如蔗糖）。TAS2R 则结合多种苦味配体，通过 Gα 介导的 cAMP 减少和 Gβγ 依赖的磷脂酶 C（PLC）激活引发钙离子释放。此外，味觉受体在胃肠道癌、胰腺癌、乳腺癌、甲状腺癌、急性髓系白血病及头颈部鳞状细胞癌等多种癌症中被研究，其异常表达与肿瘤进展相关^[1]。

Taste receptors, part of the G protein-coupled receptor (GPCR) family, mediate sweet, umami, and bitter tastes. They are categorized into two families: TAS1R (T1R1, T1R2, T1R3) and TAS2R (25 human isoforms). TAS1Rs function as heterodimers: TAS1R1/TAS1R3 detects umami (L-amino acids), while TAS1R2/TAS1R3 senses sweet compounds (e.g., sucrose). TAS2Rs bind diverse bitter ligands, initiating signaling through Gα-mediated cAMP reduction and Gβγ-dependent phospholipase C (PLC) activation, leading to calcium release. Taste receptors have also been investigated in several cancers including gastrointestinal, pancreatic, breast, thyroid, acute myeloid leukemia, and head and neck squamous cell carcinoma^[1].

参考文献:

[1]. Carey RM, et al. Impact of sweet, umami, and bitter taste receptor (TAS1R and TAS2R) genomic and expression alterations in solid tumors on survival. Sci Rep. 2022 May 27;12(1):8937. [Content Brief]

Taste Receptor 相关产品 (17):

By Effects:	抑制剂 (1) 激动剂 (2) 拮抗剂 (3) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-100047

Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine		98.80%
Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂，IC₅₀ 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。

HY-W030796A

Lactisole (+/-)-2-(P-甲氧基苯氧基)丙酸		99.86%
Lactisole 是典型的甜味味觉受体拮抗剂，选择性地靶向 T1R3 亚基。T1R3 是一种葡萄糖感应受体。Lactisole 可抑制小鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。

HY-B1146

Denatonium benzoate 苯甲地那铵	Activator	99.90%
Denatonium benzoate (THS-839) 是可口服的最苦的化合物, 常用作厌恶剂 (苦味剂)，用于激活不同细胞类型的苦味受体 (TAS2Rs)。Denatonium benzoate 可增强胰岛素的分泌，具有抗炎作用和促进过敏易感性作用。

HY-W011053

Neotame 纽甜		98.00%
Neotame 是阿斯巴甜 (HY-B0361) 的衍生物，是一种风味增强剂和低热量，无营养，高强度的人工甜味剂，比糖甜 7000-13000 倍。Neotame 在较高浓度下可造成肠上皮细胞死亡。Neotame 诱导 Caco-2 细胞凋亡 (Apoptosis)。

HY-153265

TAS2R14 agonist-2	Inhibitor	99.91%
TAS2R14 agonist-2 (compound 28.1) 是一种有效的选择性 TAS2R14 抑制剂，EC₅₀ 值为 72 nM。

HY-W030796R

Lactisole (free acid) (Standard) 2-(4-甲氧基苯氧基)PROPANOIC酸 (Standard)	Antagonist
Lactisole (free acid) (Standard)是 Lactisole (free acid) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lactisole free acid 是典型的甜味味觉受体拮抗剂，选择性地靶向 T1R3 亚基。T1R3 是一种葡萄糖感应受体。Lactisole free acid 可抑制小鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。

HY-W030796AR

Lactisole (Standard) (+/-)-2-(P-甲氧基苯氧基)丙酸 (Standard)
Lactisole (Standard)是 Lactisole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lactisole 是典型的甜味味觉受体拮抗剂，选择性地靶向 T1R3 亚基。T1R3 是一种葡萄糖感应受体。Lactisole 可抑制小鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。

HY-108968R

Alitame (hydrate) (Standard)
Alitame (hydrate) (Standard)是 Alitame (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alitame (hydrate) 是一种由氨基酸 L-天冬氨酸和 D-丙氨酸以及衍生自硫烷的胺形成的高强度甜味剂。

HY-W048510

Epiquinidine 表奎宁定	Agonist	98.99%
Epiquinidine 是一种奎宁类似物，可用作 ggTas2r1 激动剂。Epiquinidine 在 10 µM 或超过 10 µM 时激活 ggTas2r1。

HY-139091

FEMA 4774		99.85%
FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂，其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。

HY-139899

S6821	Antagonist
S6821 是一种 TAS2R8 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.035 μM。S6821 在体外实验未发现具有致突变性和致裂性，体内实验也未发现 S6821 在骨髓多染红细胞中诱导微核。

HY-108968

Alitame hydrate
Alitame (hydrate) 是一种由氨基酸 L-天冬氨酸和 D-丙氨酸以及衍生自硫烷的胺形成的高强度甜味剂。

HY-W030796

Lactisole free acid 2-(4-甲氧基苯氧基)PROPANOIC酸	Antagonist	99.75%
Lactisole free acid 是典型的甜味味觉受体拮抗剂，选择性地靶向 T1R3 亚基。T1R3 是一种葡萄糖感应受体。Lactisole free acid 可抑制小鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。

HY-153264

TAS2R14 agonist-1	Agonist
TAS2R14 agonist 是一种有效的 TAS2R14 部分激动剂，EC₅₀ 为 116.6±23.6 nM。

HY-136352

Adenosine 5'-succinate 腺苷5'-琥珀酸酯
Adenosine 5'-succinate 是一种与 AMP 在化学上相关的化合物，可有效抑制转导蛋白对 Denatonium benzoate/味觉受体的活化。

HY-124956

GIV3727
GIV3727 是一种苦味受体 hTAS2R 拮抗剂，可以抑制糖精和安赛蜜对 hTAS2R31 的激活，可以有效降低食品、饮料和药品的苦味品质。

HY-W011053A

Neotame (Excipient)
Neotame Excipient 可用作药用辅料，如润滑剂。药用辅料或药用助剂，是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分，能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。

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